Беклометазон

Беклометазон

Беклометазон (Beclomethasonum)

глюкокортикостероид для местного применения

R01AD01. Беклометазон; R03BA01. Беклометазон

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

Гиперчувствительность, изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, детский возраст (до 6 лет).

Туберкулез органов дыхания (в т.ч. латентный) , герпес глаз, глаукома, системные инфекции (грибковые, бактериальные, вирусные), тяжелая печеночная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, одновременный прием с др. ГКС, беременность, период лактации.

Интраназально. Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет: по 50-100 мкг (1 или 2 дозированных распыления) 2-4 раза в день в каждый носовой ход.

Максимальная суточная доза - 800 мкг/сут.

Детям 6-12 лет: по 50 мкг (1 дозированное распыление), при необходимости - 100 мкг (2 дозированных распыления) 2 раза в день в каждый носовой ход.

Максимальная суточная доза - 400 мкг.

По достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Со стороны дыхательной системы: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, ринорея, кашель, чиханье, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, редко - атрофия слизистой оболочки,

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны органов чувств: боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус и запах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм.

Прочие: миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах - более 400 мкг/сут), возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Необходимо избегать попадания препарата в глаза.

При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.

У детей при длительном применении возможна задержка роста. Если рост замедляется, рекомендуется снижение дозы препарата до минимальной эффективной.

Больным, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета (особенно детям), следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью. При контакте с больным корью рекомендуется назначение специфического Ig.

Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты с изъязвлениями носовой перегородки, после недавних хирургических вмешательств в полости носа, недавней травмы носа не должны принимать препарат до полного заживления ран.

Больным длительно и системно получающим терапию ГКС необходим контроль функции коры надпочечников (возможно аддитивное действие).

Симптомы: возможны системные побочные эффекты, в т.ч. - повышение АД, усиление сократимости миокарда, резорбция костной ткани, эрозивные поражения ЖКТ, кровотечение, угнетение функции коры надпочечников.

Лечение: снижение дозы препарата.

Относится к группе ГКС местного действия, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению образования арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения: Pg и лейкотриенов, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg, а также фактора, активирующего тромбоциты.

Снижает образование субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под влиянием беклометазона уменьшается количество тучных клеток в слизистой оболочке носовой полости и придаточных пазух, уменьшаются отек, секреция слизи, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что играет существенную роль в развитии аллергического ринита.

Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов.

Практически не обладает МКС активностью и резорбтивным действием после интраназального введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата, у некоторых больных - через 2-3 нед.

Быстро всасывается со слизистой оболочки носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ - низкая. Связь с белками плазмы - 87%.

T1/2 - 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч кишечником, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.