Сафистон Нео

Сафистон Нео

Ацетилсалициловая кислота+Кофеин+Парацетамол

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)

таблетки

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоские, цилиндрические, с

риской с одной стороны и фасками с двух сторон с характерным запахом. Допускается

незначительная мраморность.

N02BA71

Активные вещества: ацетилсалициловая кислота - 320,0 мг; кофеин - 40,0 мг;

парацетамол - 240,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20,0 мг; кроскармеллоза натрия -

36,0 мг; повидон-К25- 20,0 мг; магния стеарат - 7,0 мг; лимонной кислоты моногидрат -

7,0 мг.

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту,

кофеин и парацетамол.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и. противовоспалительным

действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также

угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в

очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный

и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц,

головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость,

чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной

комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на

центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и

способствует ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым

противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции

в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов

(Pg) в периферических тканях.

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной

элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Быстро

гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не

более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в

виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов,

обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде

салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от

РН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается

их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от

дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы

может возрастать до 15 - 30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется

значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника.

Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.

Время достижения максимальной концентрации - 50-75 Мин

после приема внутрь,

максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях

организма; легко проникает через гематоэнцефалический-барьер и плаценту. Объем

распределения у взрослых - 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с

белками крови (альбуминами) - 25-36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у

детей первых лет жизни до - 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина

метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин.

Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в

метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9 - 5,3 ч (иногда

- до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном

виде у взрослых выводится 1-2%).

Парацетамол

Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации - 0,5 - 2 ч

максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает

через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы

парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация

парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с

образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается

гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с

глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти

метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В

метаболизме препарата также участвуют изоферменты С?Р2E1, CYP1A2 и в меньшей

степени изофермент С?РЗА4. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде

метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых

больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль,

мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения),

желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующе носа и

околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других

нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

геморрагический диатез, гипопротромбинэмия;

авитаминоз К;

портальная гипертензия;

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;

артериальная гипертензия III степени;

беременность и период грудного вскармливания;

глаукома;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

повышенная нервная возбудимость, нарушение сна;

хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном

синдроме - до 18 лет;

одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед.

Почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени, пожилой возраст,

подагра, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, хроническая

сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь

сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение,

хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе

менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, пожилой возраст,

одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами,

глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными

ингибиторами обратного захвата серотонина.

Взрослые

Внутрь (во время или после еды запивая достаточным количеством воды при приеме

каждой дозы).

При головной боли рекомендуемая доза 1-2 таблетки, в случае сильной головной боли

следующий прием через 4-6 ч.

При мигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при

необходимости повторный прием через 4-6 ч. Для лечения головной боли и мигрени

препарат применяют не более 4 дней.

При болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки,

максимальная суточная доза - 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в

качестве анальгезирующего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего.

Пожилые (старше 65 лет)

У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не

изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их

применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим

препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной

недостаточностью , а при печеночной и почечной

недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность,

Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,

При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Этот лекарственный препарат не следует одновременно принимать с лекарственными

препаратами, содержащими АСК или парацетамол.

Подобно другим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой

мигрени у пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или чья мигрень

проявляется нетипичными симптомами, следует соблюдать осторожность, чтобы

исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства.

Если у пациентов в ходе >20% приступов мигрени возникает рвота или в

приступов им требуется постельный режим, препарат применять не следует

Если мигрень после приема первых двух таблеток препарата не купиходимо

обратиться за медицинской помощью.

Препарат не следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трех

месяцев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц. В этом случае

следует заподозрить головную боль вследствие избыточного применения лекарств и

отменить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться за медицинской помощью.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации,

например, со рвотой, диарей или до или после крупной операции.

В силу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки и

симптомы инфекции.

Вследствие содержания в препарате ацетилсалициловой кислоты

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением

функции почек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной

гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогензы и сахарным диабетом.

B силу ингибирования АСК агрегации тромбоцитов препарат может приводить к

удлинению времени кровотечения в ходе и после хирургических вмешательств (в том

числе небольших, например, экстракции зуба).

Препарат не следует одновременно применять с антикоагулянтами и другими

лекарственными препаратами, нарушающими свертывание крови, без контроля врача . За пациентами с

нарушением свертывания крови следует установить тщательное наблюдение. Следует

соблюдать осторожность при метро- или меноррагии.

Если у пациента на фоне приема препарата развивается кровотечение или изъязвление

ЖКТ, необходимо немедленно его отменить. В любой момент лечения любыми НПВП

могут возникать потенциально летальные кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ

как с предвестниками и тяжелыми желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так

и без них. Эти осложнения, как правило, более тяжело проявляются у пожилых. Алкоголь,

глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных

кровотечений.

Препарат может способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострения

бронхиальной астмы (т.ч. бронхиальная астма, обусловленная непереносимостью

анальгетиков) или других реакций гиперчувствительность. К факторам риска относятся

бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, полидоз носа, хроническая

обструктивная болезнь легких, хронические инфекции дыхательных путей (особенно

ассоциированные симптомами, характерными для аллергического-ринита).Такие явления

также могут возникать у пациентов с аллергическими реакциями (например, кожными,

включая зуд и крапивницу) на другие вещества. У таких пациентов рекомендуется

соблюдать особую осторожность.

Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие

ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего, поскольку в случае вирусной

инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами

синдрома Рейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота, метаболический ацидоз,

нарушения со стороны нервной системы и психики, гепатомегалия и нарушения функции

печени, острая энцефалопатия, нарушение дыхания, судороги, кома.

АСК может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовидной железы

вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (T4) и

трийодтиронина (Т3)

Вследствие содержания в препарате парацетамола

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением

функции почек или печени или алкогольной зависимостью.

Риск отравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другие

потенциально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственные препараты,

индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид,

хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные средства, включая фенобарбитал,

фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкоголизмом в анамнезе входят в особую группу

риска по поражению печени.

Вследствие содержания в препарате кофеина

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и

аритмией.

При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих

кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности,

раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами

и работу с механизмами не проводились. При возникновении таких нежелательных

реакций как головокружение или сонливость следует воздержаться от этих видов

деятельности и сообщить об этом врачу.

цетилсалициловая кислота

При легких интоксикациях - головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное

потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при

плазменной концентрации 150-300 мкг/мл. Лечение - снижение дозы или отмена

терапии.

При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация,

проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом,

респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной

системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и

дыхательная недостаточность.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц

пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение

При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа

многократно вводят активированный уголь внутрь.

При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную

концентрацию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя

невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.

Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из

плазмы.

Передозировка парацетамолом

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей,

пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов

с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных

ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная

недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше

случаях - иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается, в течение 24 ч после приема

парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита,

ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность

кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более

140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени,

развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии,

которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения

парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени,

лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после

передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение

Немедленная госпитализация.

Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом

лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и

ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий

(дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в

зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего

после его введения.

Симптоматическое лечение.

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печениеует

проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч.

В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в

течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у

детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора является

гемодиализ или гемоперфузия.

Кофеин

Распространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога,

нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные

подергивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное

мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая

чувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной

передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения

проявляются тахикардией и аритмией.

Лечение - снижение дозы или отмена кофеина.

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями

Высокие дозы АСК могут искажать результаты ряда клинико-биохимических

лабораторных исследований.

Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты

по методу фосфорновольфрамовой кислоты И гликемии

глюкозооксидазным/пероксидазным методом.

Кофеин может обращать эффекты дипиридамола на кровоток в миокарде, искажая, таким

образом, результаты этого исследования. При проведении исследования необходимо в

течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.

3 года

При температуре не выше 25 град.

Без рецепта